Q.エフィエントの代謝部位・代謝経路について教えてください。

A.

本剤の有効成分プラスグレル塩酸塩はプロドラッグであり、CYP等により代謝され活性代謝物を生成します。
経口投与されたプラスグレル塩酸塩は、小腸細胞でヒトカルボキシルエステラーゼにより速やかに中間体R-95913に代謝されます。その後、中間体R-95913は小腸及び肝臓の薬物代謝酵素CYPにより代謝され、活性代謝物R-138727が生成されます。in vitro試験から、中間体R-95913から活性代謝物R-138727への代謝には、主たる酵素としてCYP3A及びCYP2B6が、その他に、CYP2C9及びCYP2C19も関与することが示唆されています。

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