Q.トポテシンの代謝・排泄について教えてください。

A.

イリノテカン塩酸塩水和物(トポテシン)はプロドラッグであり、ヒトの肝臓及び各組織においてカルボキシルエステラーゼという酵素によって加水分解され、主に肝臓でSN-38と呼ばれる活性代謝物に変換されます。また、CYP3A4により一部は無毒化され、一部は間接的にSN-38に変換されます。
その後SN-38は、肝臓のUDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)の一分子種であるUGT1A1により、グルクロン酸抱合され、SN-38のグルクロン酸抱合体(SN-38G)となり、主に胆汁中に排泄されます。
なお、各種悪性腫瘍患者さんに、本剤165mg/m2又は250mg/m2を単回点滴静脈内投与したときの24時間までの尿中排泄率は、未変化体が16.3~21.1%、SN-38が0.11~0.15%でした。

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