Q.トポテシンの作用機序について教えてください。

A.

イリノテカン塩酸塩水和物(トポテシン)は、主に肝臓でカルボキシルエステラーゼにより活性代謝物(SN-38)に加水分解されるプロドラッグです。
SN-38は、Ⅰ型DNAトポイソメラーゼ*の作用を阻害し、DNA合成を阻害することにより抗腫瘍効果を発揮します。
殺細胞効果は細胞周期のS期(DNA合成期)に特異的に作用します。

  • *DNAトポイソメラーゼとは:DNA合成に重要な役割をもつ酵素で、DNA鎖の切断と再結合の反応に関与します。Ⅰ型、Ⅱ型に大別され、Ⅰ型はDNAの1本鎖の切断・再結合を、Ⅱ型は2本鎖の切断・再結合を行います。

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